Valmisteen vaikutukseen vaikuttavat monet tekijät, kuten alkuperäisen lääkkeen laatu, lisäaineiden ainesosat, prosessointitekniikka ja valmisteen annostusmuoto jne. Tänään otamme viimeisimmän kuuman tuotteen pyraklostrobiinin. Esimerkki: Alkuperäisen lääkkeen laadun vaikutusta valmisteen vaikutukseen analysoidaan sisällön, puhtauden jne. suhteen, jotta voidaan vastata käyttäjien kysymyksiin eri valmistajien tuotteiden erilaisista vaikutuksista.
Pyraklostrobiini on metoksiakrylaattisienien torjunta-aine, jonka on kehittänyt BASF Saksassa. Käyttäjät suosivat sitä laajan kirjon, korkean tehokkuuden, turvallisuuden, terveydenhuollon ja lisääntyneen tuotannon vuoksi. Siitä on kehittynyt maailman kolmanneksi suurin sienitautien torjunta-aine. Myös kotimainen levitysmarkkina on laajentunut rahakasveista peltokasveille, ja käyttö kasvaa edelleen nopeasti.
Ensinnäkin, ymmärretään käsite "kristalli". Liuenneessa tilassa oleviin kemiallisiin aineisiin vaikuttavat erilaiset tekijät kiteytymisen aikana, ja molekyylinsisäiset tai molekyylien väliset sidosmenetelmät muuttuvat, jolloin hilatilassa muodostuu erilaisia molekyylien tai atomien järjestelyjä, jotka muodostavat erilaisia kiderakenteita, joita kutsutaan kidemuodoiksi. Saman lääkkeen eri kidemuodoilla voi olla merkittäviä eroja liukoisuudessa, sulamispisteessä, liukenemisnopeudessa jne., erityisesti joidenkin liukenemattomien lääkkeiden kohdalla kidemuodolla on suuri vaikutus lääkkeen tehoon.
Alkuperäisen lääkkeen sisältö ja puhtaus vaikuttavat eniten valmisteen vaikutukseen. Alkuperäisen lääkkeen eri pitoisuuksissa on erilaisia epäpuhtauksia, jotka vaikuttavat valmisteen turvallisuuteen. Markkinoilla tällä hetkellä saatavilla olevan teknisen pyraklostrobiinin pitoisuus on kuitenkin enimmäkseen noin 98 prosenttia, eikä sisältö ole juurikaan erilainen. Lisäksi valmistetta käsiteltäessä se muunnetaan ja syötetään prosenttiosuuden mukaan. Siksi pyraklostrobiinin teknisten vaikutusten nykyisellä sisällöllä on vähemmän vaikutusta.
Alkuperäisen lääkkeen puhtauden vaikutusta valmisteeseen ei voida jättää huomiotta. On hyvin tunnettua, että orgaanisten kemiallisten reaktioiden tuotteet ovat usein monikomponenttisia, erityisesti isomeerien seos. Yksi orgaanisten kemiallisten torjunta-aineiden tuotantoprosessin vaikeuksista on se, voidaanko monimutkaisista yhdisteistä uuttaa eniten aktiivisia ainesosia suuremmassa suhteessa, eli parantaa alkuperäisen lääkkeen puhtautta, mikä liittyy myös suoraan käyttövaikutukseen. valmistelusta.
BASF:n 19. kesäkuuta 2006 jättämän pyraklostrobiinin kidemuotoa koskevan patenttiartikkelin mukaan voidaan nähdä, että: pyraklostrobiiniaktiivinen lääkeaine voidaan jakaa amorfiseen muotoon ja kidemuotoon, ja pyraklostrobiinin kidemuoto on valkoinen tai vaalean beige, hajuton kide , liukenee helposti asetoniin, etyyliasetaattiin, tolueeniin, dikloorimetaaniin, sykloheksanoniin, asetonitriiliin, liukenee metanoliin, etanoliin, isopropanoliin, n-butanoliin, n-oktanoliin ja muihin orgaanisiin liuottimiin, liukenee heikosti n-heptaaniin, liukenematon veteen (1.9mg) /L, 20 astetta). Kiinalaisessa patenttijulkaisussa nro CN101203136B kuvataan myös pyraklostrobiinin neljä kidemuotoa: muoto I, muoto II, muoto III ja muoto IV, jolloin muoto IV on stabiilin kiinteä muoto.
Kiderakenteen vaikutus pyraklostrobiinin vaikutukseen johtuu ensinnäkin siitä, että pyraklostrobiiniaktiivinen lääkeaine on kiinteä ja vain kiinteät aineet osallistuvat kiderakenteen eroihin; toiseksi pyraklostrobiinin biologinen hyötyosuus eri kidemuotojen mukaan. Asteen vaikutus heijastuu enimmäkseen aktiivisen aineosan liukenemisnopeuteen. Kun pyraklostrobiini on täysin liuennut, eroa kidemuodossa ei enää ole.
Kun valmistetaan suspensioannosmuotoa, pyraklostrobiinin eri kidemuodoilla on erilainen jauhatuskestävyys, lämpötilavaatimukset ja käsittelyvaikeudet. Kun pyraklostrobiini on liuennut, esimerkiksi valmistetaan emulgoituvaksi konsentraatiksi tai muihin valmisteisiin täysin liuenneessa tilassa, pyraklostrobiinin kidemuodon vaikutusta valmisteeseen ei enää ole. Siksi vain kun pyraklostrobiinia käytetään suspension käsittelyyn, pyraklostrobiinin puhtaus, toisin sanoen kiderakenneongelma, on mukana.
Kiderakenteen vaikutus pyraklostrobiinin vaikutukseen heijastuu myös käsittelyn vaikeutena. Koska alkuperäisen lääkkeen eri kidemuodoilla on erilainen kovuus ja sulamispiste, jauhatusprosessin aikana syntyvä vastus on myös erilainen. Esimerkiksi kidemuoto I valmistetaan sulattamalla pyraklostrobiini hitaan jäähdytyksen jälkeen, ja sulamispistealue on 55-56 astetta; kidemuoto II on pyraklostrobiini, joka on liuotettu orgaaniseen liuottimeen tai liuottimeen ja sitten haihdutettu ja jäähdytetty. Se valmistetaan käynnistämällä kiteytysmenetelmä, ja sen sulamispistealue on 57-58 astetta; kidemuoto III saadaan kiteyttämällä pyraklostrobiinisulate huoneenlämpötilassa, ja sen sulamispistealue on 59-60 astetta; kidemuoto IV on pyraklostrobiini Strostrobiini liuotetaan orgaaniseen liuottimeen tai liuottimeen ja indusoidaan sitten kiteytymään. Sulamispistealue on 62-72 astetta ja optimilämpötila on 65-67 astetta. Siksi pyraklostrobiinivalmisteita käsiteltäessä, jos alkuperäisen lääkkeen erilaisia kidemuotoja valitaan, niiden välillä on valtava ero. Tästä syystä BASF haki kidemuotopatenttia 11 vuotta yhdistepatentin hakemisen jälkeen.
Tämä artikkeli selittää alkuperäisen lääkkeen kidemuodon näkökulmasta, miksi saman ainesosan ja eri valmistajien vaikutuksissa on eroja. Laatu on aina tuotteen elinikä, ja vain laadukkaat tekniset materiaalit voivat varmistaa, että valmistelut ovat täysipainoisia. Uskotaan, että pyraklostrobiiniteknisten tuotteiden laadun jatkuvan parantamisen myötä puhdistusprosessin pullonkaulan voittaminen auttaa valmisteluja laajentamaan viljelykasvien käyttöaluetta. Samalla se voi myös pidentää itse tuotteen elinkaarta.
